ACE-031 - bu fitnes hamjamiyatida{7}}peptidni shakllantiruvchi o'ziga xos tanadir, lekin bilimdon foydalanuvchilar tomonidan juda yoqadi. U Follistatin 344 bilan bir xil toifaga kiradi va mushaklarni ilg'or optimallashtirishga qaratilgan. Bu bo'rttirilgan natijalar yoki haddan tashqari yaxshilanishni maqsad qilmaydi; uning asosiy yo'nalishi mushaklar nisbatlarini toza va samarali optimallashtirish, samarasiz yog'larni kamaytirish va tana chiziqlarini tozalashdir. Uzoq vaqt davomida xom ashyo bilan ishlaganim sababli, men bu ozg'in, mushak fizikasiga erishmoqchi bo'lganlar uchun xazina peptidiga ishonaman, kattalik bilan xayrlashib, tana platolarini kesib o'tishni xohlaydi. Bu uzoq muddatli mashg'ulot odatiga ega bo'lgan va yuqori sifatli jismoniy shaklga ega bo'lganlar uchun javob beradi.
Asosiy afzalliklari va funktsiyalari
Odamlarda muhim ma'lumotlar olindi: sog'lom postmenopozal ayollarda teri ostiga 3 mg / kg dozada bir martalik in'ektsiya 29 kundan keyin umumiy ozg'in tana massasining taxminan 3,3% ga va son mushaklari hajmining 5,1% ga oshishiga olib keldi (DXA + MRI o'lchovlari). DMDli o'g'il bolalarda olib borilgan tadqiqotlar, shuningdek, ozg'in tana massasi/suyak mineral zichligi-o'sish tendentsiyasini ko'rsatdi, bu miyostatin yo'lining odamlarga ta'sirini samarali ravishda kamaytirishi mumkinligini isbotlagan bir necha aniq ma'lumotlardan biri.
FS-344 dan ko'ra ko'proq "tizimli": FS{9}}344 miyostatin va aktivinni bog'laydi, ACE-031 esa BMP9/10 ni ham maqsad qilib qo'yadi, buning natijasida klinikagacha bo'lgan sichqonlarda tana vaznining 16% ga ko'payishi va bitta mushak massasining 26-46% ga ko'payishiga olib keladi.
10–15 kunlik yarim umrga-nazariy jihatdan har ikki haftada bir marta in'ektsiya qilish kifoya qiladi, bu esa kundalik in'ektsiyalarga ehtiyojni yo'q qiladi.
Ammo-bu erda u muvaffaqiyatsizlikka uchradi: BMP9/10 ning beixtiyor inhibisyoni qon tomir endoteliyasini (ALK1 yo'li) buzadi. 2-bosqich DMD sinovida yuqori{6}}dozali guruhda burun qonashi, milkdan qon ketish, telangiektaziya va eritema kuzatildi. 2011 yil aprel oyida sud jarayoni to'xtatildi va 2013 yilda Acceleron + Shire rasman butun loyihadan voz kechdi va hech qachon qayta tiklanmadi. Hozirgi vaqtda sanoatda sotiladigan "ACE-031" tadqiqot flakonlarining hech biri o'sha paytdagi Acceleron biologik preparatlari emas. Soflik, glikozillanish va Fc katlamalari ishonchsizdir.
Saqlash shartlari
Rekombinant termoyadroviy oqsil sifatida u kichik peptidlarga qaraganda ancha nozik:
Qayta tuzilmagan liyofillangan kukun: -20 daraja muzlatish-quritilgan kukun 24–36 oy (baʼzi ishlab chiqaruvchilar 48 oyni belgilaydi), 2–8 daraja muzlatish-quritilgan kukun 12–24 oy davom etishi mumkin. Yorug'likdan uzoqroq joyda saqlang, quruq va asl flakonda muhrlang. Eslatma{16}}ba'zi oqsil qo'llanmalarida muzlatish mumkin emasligi aniq aytilgan, ammo ACE-031 tadqiqot darajasi odatda -20 daraja liyofillangan kukun sifatida sotiladi; flakon yorlig'iga qarang. Muhimi, muzlatish-eritish davrlarini takrorlashdan qochishdir.
Qayta tiklangandan so'ng: Muzlatgichda yorug'likdan 2-8 daraja uzoqda saqlang. Mutlaqo muzlatmang. 14-28 kun ichida foydalaning (konservativ ravishda 14 kun). BAC suvi yoki steril suv/PBS ni shisha devori bo'ylab sekin suring, eritib olish uchun sekin aylantiring, girdob qilmang. Fc segmenti va decoy tuzilishi kesish kuchiga sezgir; muzlash{9}}erish davrlari agregatsiya va doimiy inaktivatsiyaga olib keladi.
Juda yuqori konsentratsiyada (~ 0,5 mg/ml keng tarqalgan) qayta tiklamang. Past konsentratsiyalar uchun shisha devoriga adsorbsiyani oldini olish uchun 0,1% BSA qo'shing. Eritma shaffof va rangsiz bo'lishi kerak; bulutli/to'kilib qolgan/rangi o'zgargan bo'lsa, darhol tashlang.
Ehtiyot choralari
Bu klinik jihatdan o'lik, "tasdiqlangan eski dori" emas: FDA/EMA hech qanday ko'rsatkichlarni tasdiqlamadi, WADA uni S4.3 (gen/peptid preparatlari uchun taqiqlangan) ro'yxatiga kiritadi. Faol sportchilar, harbiy xizmatchilar, politsiya xodimlari va uchuvchini ishga olishda fizik tekshiruvdan o'tayotganlar bundan qochishlari kerak. Tadqiqotga oid{3}}flakonlar inson uchun dori emas, balki laboratoriya uchun sarflanadigan materiallardir.
Qon tomirlarining nojo'ya ta'sirlari aralashmalar yoki toksinlar bilan bog'liq emas, balki mexanizmga xosdir: burundan qon ketish, tish go'shtidan qon ketishi, yuz va og'iz shilliq qavatidagi mayda qizil qon tomirlari (telangiektaziya), teri eritema{0}}engil holatlari to'xtatilgandan keyin tiklanadi, ammo tadqiqotning insonga ta'siri qanday kuchayganini hech kim bilmaydi{1}. tanasi. Qon ketishiga moyil bo'lganlar, antikoagulyantlar / antiplatelet terapiyasini qabul qiladigan, nazoratsiz gipertenziya yoki qon tomir malformatsiyalari (masalan, irsiy gemorragik telangiektaziya) bo'lganlar ushbu mahsulotdan qochishlari kerak.
Shuningdek, u reproduktiv o'qni (aktivin bilan bog'lanishi → FSH / LH buzilishi) va suyaklarni qayta qurish signallarini buzishi mumkin; uning shaxslarga uzoq muddatli-ta'siri haqida mutlaqo ma'lumot yo'q. Homilador ayollar, emizikli onalar, faol o'smalari bo'lganlar va otoimmün kasalliklari bo'lganlar undan butunlay voz kechishlari kerak.
“Har 10-14 kunda teri ostiga 1–3 mg/kg” keng tarqalgan daʼvo klinikadan oldingi va toʻxtatilgan 1-bosqich dozalariga asoslanadi va xavfsizlik oynasi tekshiruvi yoʻq. Uni IGF-1LR3 bilan birgalikda "mushaklarni portlatish" uchun ishlatmoqchi bo'lgan har bir kishi Belgiya ko'k buqasining fizikasidan ko'ra, birinchi navbatda burun qonashi va teshilgan yaraning shishishiga duch kelishi mumkin.
Manba FS-344 dan ham murakkabroq: 57 kDa termoyadroviy oqsil rekombinant ifodasi + to'g'ri katlama + glikozillanish. Kichik ustaxonalar asl{8}}sifatli natijalarni bera olmaydi. COAdagi "HPLC 98% dan katta yoki unga teng" - bu oqsillar uchun hazil - HPLC katlama va biologik faollikni emas, balki faqat tozalikni ko'rsatishi mumkin.
Ochig'ini aytganda, ACE{6}}031 miyostatinni inhibe qilish tarixidagi namuna bo'lib, u "odamlar mushaklarning tormozlarini demontaj qila olishini isbotlaydi, lekin juda ko'p demontaj qilish burun qon ketishiga olib kelishini isbotlaydi". Uning tana massasi to'g'risidagi ma'lumotlari haqiqatan ham ta'sirli, ammo 2011 yildan beri asosiy tibbiyot hamjamiyati uni to'xtatib qo'ydi va endi u faqat kimyo tadqiqot bozorida va fitnes forumlarida afsona sifatida tarqalmoqda. Oldingi (PT-141, TB-500, Sermorelin, Ipamorelin) hech bo'lmaganda FDA ma'qullagan yoki uzoq muddatli klinik tajribaga ega va FS-344 hech bo'lmaganda AAV mushak distrofiyasidan hayvonlar va oz miqdordagi inson ma'lumotlariga ega. ACE-031 - bu hatto dastlabki tadqiqotchilar ham o'zlarini ko'mgan loyiha. Tadqiqot flakonlarini olib, ularni o'z ichiga in'ektsiya qilish, allaqachon sizib chiqishi ma'lum bo'lgan tormoz qoldiqlariga qadam bosganga o'xshaydi.
Issiq teglar: Yuqori-Soflik tadqiqoti-ACE darajasidagi peptidlar-031 1mg/flakon, Xitoy Yuqori-tozalik tadqiqoti-ACE darajasidagi peptidlar-031 1mg/flakon ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod











