MT2 (Melanotan II) Arizona universiteti tibbiyot kollejida tadqiqot guruhi tomonidan ishlab chiqilgan sintetik siklik peptid gormoni. Bu tabiiy alfa-melanotsit-rag'batlantiruvchi gormonning (-MSH) analogidir. Uning dastlabki rivojlanish maqsadi ayol jinsiy disfunktsiyasi va erkaklar erektil disfunktsiyasini (ED) davolash uchun nomzod dori bo'lish edi. Biroq, xavfsizlik va nojo'ya ta'sirlar tufayli, 2003 yilda dori vositalarini ishlab chiqish to'xtatildi. Bugungi kunga qadar MT2 ni o'z ichiga olgan birorta dori butun dunyo bo'ylab rasmiy ravishda sotilmagan; ular asosan tadqiqot reagentlari sifatida ishlatiladi yoki norasmiy bozorda muomalaga chiqariladi.
Aminokislotalar ketma-ketligi: Ac-Nle-siklo(Asp-Uning-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Molekulyar formula: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Molekulyar ogʻirligi: Taxminan . 1024.18 Da
CAS raqami: 121062-08-6
Tashqi ko'rinishi: oq liyofillangan kukun, suvda oson eriydi
Soflik: Tadqiqot darajasi odatda 98% dan katta yoki unga teng (HPLC)
Eruvchanligi: steril suvda, suyultirilgan kislotalarda va DMSOda taxminan 10 mM eriydi.
Barqarorlik: quruq kukunni -20 daraja yoki -80 daraja haroratda, yorug'likdan himoyalangan va quruq holda yopiq idishda saqlang; Qayta tiklangandan so'ng, qayta-qayta muzlatish-eritish davrlaridan qochib, -20 daraja yoki -80 daraja haroratda alikvot qilish va saqlash tavsiya etiladi.
MT2 kuchli, selektiv bo'lmagan melanokortin retseptorlari agonisti bo'lib, asosan... MC1R, MC3R, MC4R va MC5R kabi quyi turlarga ta'sir qiladi:
**Pigmentatsiyani rag'batlantiradi: ** Teri melanotsitlaridagi MC1R retseptorlarini faollashtiradi, melanin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi va ultrabinafsha nurlanishiga uzoq vaqt ta'sir qilmasdan terining qorayishini (ko'nchilik effekti) keltirib chiqaradi.
**Jinsiy funktsiyani tartibga soladi:** Gipotalamusdagi MC4R retseptorlariga ta'sir qiladi, spontan erektsiyani keltirib chiqaradi, erektsiya kechikishini qisqartiradi va jinsiy qo'zg'alishni kuchaytiradi.
**Ishtahani bostiradi/vazn yo'qotadi:** MC4R faollashuvi oziq-ovqat iste'molini bostiradi, bu esa hayvonlar modellarida oziq-ovqat iste'moli va vazn ortishining kamayganligini ko'rsatadi.
**Boshqalar:** Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u hayvonlar modellarida periferik nerv regeneratsiyasini rag'batlantiradi, neyroprotektiv xususiyatlarga ega va melanoma hujayralarida ma'lum bir inhibitiv tendentsiyaga ega (qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi).
**Ko‘p funksiyalilik:** Xuddi shu molekula ko‘p biologik faollikka ega, jumladan, ko‘nchilik, erektil disfunktsiya va ishtahani bostirish.
**Yuqori samarali va vaqtni-tejaydi:** Tabiiy quyosh nuri bilan solishtirganda, MT2 dan foydalanish chuqurroq va uzoqroq-qora rangga erishish uchun UV ta'siriga kamroq vaqt talab etadi. ** Bardoshlilik: ** Ideal pigmentatsiyaga erishgandan so'ng, bronzlash effekti dori to'xtatilgandan keyin haftalar yoki hatto oylar davom etishi mumkin.
**Moslashuvchanlik va nazorat qilish imkoniyati:** Yuklash va parvarishlash dozalarini sozlash orqali terining ohangini individual ravishda nazorat qilish mumkin. Dozalash chastotasi past (masalan, har ikki haftada bir marta).
**Tadqiqot/tajriba:** Melanokortin retseptorlari agonistlari uchun vosita birikmasi sifatida u pigmentatsiyani tartibga solish, jinsiy disfunktsiya, ishtaha va energiya almashinuvi va neyroproteksiya uchun klinikadan oldingi tadqiqotlarda qo'llaniladi.
**-Standart boʻlmagan goʻzallik/fitnes toʻgaraklari:** Baʼzi odamlar “xom ashyo”ni tez koʻnlash, musobaqaga tayyorgarlik paytida teri rangini boshqarish yoki -ish samaradorligini oshirish” (yuqori-xavfli, tartibga solinmagan faoliyat) uchun oʻzlari sotib oladilar.
**O'tgan klinik tadqiqotlar yo'nalishlari:** U erektil disfunktsiyani, ayollarning jinsiy disfunktsiyasini davolashda va quyoshda kuyish / teri saratoni xavfini kamaytirishda foydalanishni o'rganish uchun insoniyatning dastlabki sinovlariga kiritilgan (barcha rivojlanish to'xtatilgan).
Qonuniy ravishda sotiladigan dori yo'q: Hozirda hech bir mamlakatda MT2 uchun rasman tasdiqlangan inson dori vositalari deyarli yo'q. Internetda aylanayotgan mahsulotlarning aksariyati "tadqiqot kimyoviy moddalari" bo'lib, ularning sifati, tozaligi va bepushtligi kafolatlanmaydi.
Umumiy nojo'ya ta'sirlar: yuzning qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish, esnash, ishtahaning pasayishi, in'ektsiya joyidagi reaktsiyalar va qon bosimining vaqtincha o'zgarishi.
Uzoq-muddatli/noma'lum xavflar: terining rangi notekis bo'lishi, yangi mollarning paydo bo'lishi va mavjud mollarning qorayib, kattalashib borishi haqida xabarlar bor. Tibbiyot muassasalari, odatda, potentsial melanoma yoki teri lezyonlari bilan bog'liq xavotirlar tufayli foydalanishni tavsiya etmaydi.
Foydalanish va saqlash: Agar laboratoriya hayvonlari/in vitro tadqiqotlarida foydalanilgan bo'lsa, u odatda teri ostiga yoki tomir ichiga yuboriladi. Yorug'lik, namlik va past haroratlardan qat'iy himoya qiling. Tadqiqot protokoliga muvofiq qayta tiklangandan keyin imkon qadar tezroq foydalaning.
Normativ hujjatlarga muvofiqlik: qonuniy kanallardan olingan mahsulotlar odatda "laboratoriyada tadqiqotdan foydalanish" bilan chegaralanadi va inson diagnostikasi, davolash yoki kosmetik in'ektsiya uchun foydalanilmaydi.
Erta inson tadqiqotlari: Kichik{0}}namunaviy tadqiqotlarda MT2 erektil hodisalarni keltirib chiqarishi, jinsiy qo'zg'alishni kuchaytirishi va ma'lum ultrabinafsha nurlari ta'sirida teri pigmentatsiyasini tezlashtirishi kuzatilgan.
Hayvonlar modelini o'rganish: Sichqoncha/kalamush modellarida MT2 dozasi-bog'liq holda oziq-ovqat iste'moli va tana vaznini kamaytiradi; maxsus dozalarda, siyatik asabni siqish shikastlanishidan keyin hissiy funktsiyani tiklashga yordam berdi.
Ota-ona molekulasi sifatida: uning strukturaviy dizayn tamoyillari (siklizatsiya, D-aminokislotalarni almashtirish va h.k.) kamroq yon ta'sirga ega bo'lgan melanokortin retseptorlari modulyatorlarini keyinchalik ishlab chiqish uchun muhim havolalar beradi.
MT2 ning asosiy qiymati asosan ilmiy tadqiqotlarda o'z aksini topgan: Bu ko'p biologik faollikka ega sintetik melanokortin retseptorlari agonistlarining klassik model molekulasi bo'lib, tadqiqotchilarga turli fiziologik tizimlarda (pigmentatsiya, jinsiy funktsiya, energiya balansi, asab tizimi, immunitet va boshqalar) MC1R ~ MC5R ta'sir mexanizmlarini tushuntirishga yordam beradi; shuningdek, sanoatga peptidli dorilarning "pleiotropik" tabiati, agar nazorat qilib bo'lmaydigan yon ta'sirlar bilan birga bo'lsa, ularning klinik tarjimasini jiddiy cheklashini eslatadi. Oddiy iste'molchi uchun xavflar isbotlanmagan "go'zallik/funktsional" foydadan ancha ustun turadi va ular undan mustaqil foydalanmasliklari kerak.
Issiq teglar: Peptid preparati Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Xitoy Peptid preparati Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavod
