Umumiy nomi: Melanotan II (MT-II / MT2)
Rivojlanish kodeksi/Mahsulot assotsiatsiyasi: Arizona universitetida olib borilgan tadqiqotlardan kelib chiqqan holda, PT-141 lotin preparati (Bremelanotid) uning selektiv MC4R filialidir.
CAS raqami: 121062-08-6
Molekulyar formula: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Molekulyar og'irligi: Taxminan 1024,2 Da
Tuzilishi: Asp{0}}Lys{1}}laktam koʻprigi (laktam) MT2 (Melanokortin) va D-Phe oʻrnini bosuvchi siklik geptapeptid metabolik barqarorlikni va MC retseptorlari uchun yaqinlikni oshiradi.
Tashqi ko‘rinishi: oqdan oppoq ranggacha-liyofillangan kukun
Soflik: Tadqiqot darajasi odatda 98% dan yuqori yoki unga teng (HPLC tomonidan tasdiqlangan)
Eruvchanligi: antibakterial suvli eritmada (BAC) oson eriydi, toza suvda / DMSOda ozgina eriydi
Saqlash: Qayta tiklanmagan liyofillangan kukun yorug'likdan himoyalangan va muhrlangan - 20 daraja haroratda saqlanishi kerak (18-24 oy); Qayta tiklangandan so'ng, antibakterial suvli eritma bilan foydalaning, 2-8 daraja muzlatgichda saqlang va 4-6 hafta ichida foydalaning. Muzlatish-eritishning takroriy tsikllari qat'iyan man etiladi.
MT2 selektiv bo'lmagan melanokortin retseptorlari (Melanokortin) retseptorlari agonistlari asosan MC1R, MC3R, MC4R va MC5R bilan bog'lanib, o'z ta'sirini G protein-cAMP yo'li orqali amalga oshiradi:
MC1R (teri melanotsitlari) → adenilat siklazasini faollashtiradi → cAMP ni oshiradi → CREBni fosforlaydi → tirozinazni ko‘taradi → eumelanin (chuqur jigarrang melanin) sintezini rag‘batlantiradi → teri/soch rangini qorayadi. Bu sizning teringizni to'g'ridan-to'g'ri qoraytirmaydi; Rang paydo bo'lishi uchun mavjud melaninni faollashtirish uchun mo''tadil UV ta'siri (quyosh nuri / bronzlash lampalari) kerak.
MC4R (gipotalamus) → markaziy ravishda jinsiy qo'zg'alish / istakni kuchaytiradi (erkaklarda ham, ayollarda ham potentsial); erkaklarda o'z-o'zidan erektsiya paydo bo'lishi mumkin (MC4R faollashuviga odatiy farmakologik javob, yon ta'sir emas); bir vaqtning o'zida ovqatlanish markazini inhibe qiladi → engil ishtahani bostirish.
MC3R → energiya balansida va engil yallig'lanishga qarshi{1}}regulyatsiyada ishtirok etadi, bu muhim rol o'ynaydi.
Teri ostidagi yarim-taxminan 1-2 soatni tashkil qiladi, ammo faollashgan melanotsitlarning ta'siri bir necha kundan haftalargacha davom etishi mumkin, shuning uchun har kuni in'ektsiya qilish shart emas.
Yuqori samarali ko'nchilik: Hatto ochiq teriga ega (Fitspatrik I-II turi) odamlar ham UV ta'sir qilish vaqtini sezilarli darajada qisqartirgan holda quyuq jigarrang tanga nisbatan tez erisha oladilar.
Uzoq{0}}barqaror qoldiq rang: faollashtirilgan melanotsitlar qorayishni haftalar va oylar davomida saqlab turishi mumkin va in'ektsiya to'xtatilgandan keyin ham sarg'ish rang saqlanib qolishi mumkin (tabiiy bronzlash tezligidan yuqori).
Qo'shimcha afzalliklari: MC4R faollashuvi libidoning oshishiga (erkaklarda o'z-o'zidan erektsiya ko'proq uchraydi) va engil ishtahani bostirishga olib keladi.
Yuqori-Doz HGH o'qi shovqini talab qilinmaydi: GH-IGF1 o'qiga xalaqit bermaydi, bu esa endokrin fonning minimal buzilishiga olib keladi.
Tez-tez uchraydigan o'tkir nojo'ya ta'sirlar: in'ektsiyadan keyin 30 daqiqa ichida yuzning qizarishi va issiqlik (tomirlarning kengayishi), ko'ngil aynishi/qusish (dozaga- bog'liq) tez-tez uchraydi. Ushbu alomatlar odatda tolerabilite bir necha kundan keyin kamayadi va och qoringa yoki kechqurun in'ektsiya yo'li bilan biroz engillashishi mumkin.
Mol/Sekillarning qorayishi: Mavjud mollar, sepkillar va melazma melanotsitlar faollashuvi bilan sinxron ravishda qorayadi va kattalashadi-bu yaxshi pigmentatsiya o‘zgarishlari va erta melanoma o‘zgarishlarini ajrata olmaydi. Teri saratoni tarixi yoki oilada melanoma tarixi qizil bayroqdir.
Potentsial melanoma bahslari: To'g'ridan-to'g'ri kanserogenligi tasdiqlanmagan bo'lsa-da, u melanotsitlar ko'payishini rag'batlantiradi va ultrabinafsha nurlanish ta'sirini kuchaytiradi, nazariy jihatdan teri saratoni xavfini oshiradi. Odatda dermatologlar buni tavsiya etmaydi.
Erkaklardagi maxsus reaktsiyalar: MC4R faollashuvi uzoq muddatli spontan erektsiya yoki hatto priapizmga olib kelishi mumkin. Agar u 4 soatdan ortiq davom etsa, shoshilinch davolanish talab etiladi.
Tasdiqlanmagan: butun dunyo bo'ylab farmatsevtika ruxsatnomalari yo'q (FDA/EMA/NMPA tomonidan tasdiqlanmagan). Bu faqat tadqiqotdan foydalanish holatida va tayyor mahsulot normativ himoyaga ega emas.
Tabiiy yo'l bilan tanlanishda qiynaladigan va bir tekis, to'q rangga erishmoqchi bo'lganlar uchun (nazorat qilinadigan UV ta'siri bilan birgalikda)
Bronza rangga tezda erishmoqchi bo'lgan bodibildingchilar/musobaqa ishtirokchilari uchun (G'arb fitnes hamjamiyatida keng tarqalgan)
Tadqiqotdan foydalanish: melanin retseptorlari signalizatsiya yo'llari, melanin ishlab chiqarish, MC4R-vositachilik bilan qo'zg'alish va boshqalar bo'yicha tadqiqotlar.
Diqqat: Bu vazn yo'qotish uchun dori yoki standart davolash emas. U quyosh kremi o'rnini bosuvchi yoki erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatilmasligi kerak (oxirgisi tasdiqlangan PT-141 dan foydalanadi).
Mutlaq kontrendikatsiyalar: ma'lum yoki shubhali melanoma / teri saratoni tarixi, faol otoimmün kasalliklar, homilador yoki emizikli ayollar va 18 yoshgacha bo'lgan shaxslar.
Ehtiyotkorlik bilan foydalaning: Ko'p sonli atipik nevuslar (birinchi navbatdagi dermatologik tekshiruv va{0}}fotosuratga olish kerak), nazoratsiz gipertenziya (MC3R/MC4R yurak urish tezligi va qon bosimida vaqtinchalik o'zgarishlarga olib kelishi mumkin) va anamnezda priapizm.
Foydalanish ma'lumotnomasi (Tadqiqot protokoli): Odatda 2 ml antibakterial suv bilan 10 mg/flakon → konsentratsiya 5 mg/ml. Teri ostiga 0,25 mg (5 birlik insulin in'ektsiyasi) past dozasi bilan boshlang, asta-sekin yuklash davri (7-14 kun) sifatida kuniga 0,5 mg gacha ko'tariladi. Maqsadga erishgandan so'ng, parvarish qilish uchun haftasiga 2-3 marta 0,25-0,5 mg gacha kamaytiring. Suyuqlikni asta-sekin AOK qiling, kukunni silkitmang. Kechasi in'ektsiya ko'ngil aynishini kamaytirishi mumkin.
UV muvofiqlashtirish: MT2 in'ektsiyasidan keyin o'rtacha quyosh ta'siri yoki UV chiroqni faollashtirish hali ham zarur, ammo uzoq vaqt ta'sir qilishdan-saqlanish kerak, maqsad quyoshga haddan tashqari ta'sir qilishni rag'batlantirish emas, balki UV talabini kamaytirishdir.
WADA maqomi: Bu taqiqlangan moddadir (melanotsitlar{0}}rag'batlantiruvchi gormonlar taqlidi), ishtirokchi sportchilar uchun taqiqlangan.
Xom ashyo haqida ogohlantirish: Savdoda mavjud bo'lgan xom ashyolarning barchasi "Faqat tadqiqot uchun" va ro'yxatdan o'tmagan. Poklik juda katta farq qiladi. Har doim tahlil sertifikatini (COA) (HPLC+MS) talab qiling. Noma'lum kelib chiqadigan kukunlardan mikrobial/endotoksin bilan ifloslanish xavfi haqiqiydir.
Issiq teglar: Yuqori toza peptid kukuni MT2, Xitoy yuqori toza peptid kukuni MT2 ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari, zavodi
