Tibbiy{0}}sinfdagi peptid xomashyosi PT141

PT141 (Bremelanotid asetat) - -melanotsit-rag'batlantiruvchi gormon (-MSH) dan olingan siklik geptapeptid sintetik polipeptid. Bu melanokortin retseptorlarining (MC1R/MC4R) kuchli agonisti bo'lib, uning asosiy vazifasi markaziy asab tizimida libido va jinsiy qo'zg'alishni tartibga solishdir. Bu markaziy jinsiy disfunktsiyani davolash uchun global miqyosda tasdiqlangan yagona polipeptid xom ashyosidir.

Aminokislotalar ketma-ketligi (tsiklik geptapeptid)

Ac{0}}Nle-Asp-Uning-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (Tsiklizatsiya: Asp-Lys) (Lactam Bridge)

(Yagona harf: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Asosiy tuzilmaviy afzalliklar

• Tsiklik konformatsiya: laktam ko'prikli halqa-qulflangan tuzilish, o'ta barqaror, fermentativ parchalanishga chidamli va uzoq-yarim umrga ega.
• N-Terminal asetilatsiya: lipidlarning eruvchanligini va qon-miya toʻsigʻidan oʻtish qobiliyatini oshiradi.
• D-Phe: retseptorlarga yaqinlikni kuchaytiradi va tez buzilishning oldini oladi

• Eruvchanligi: suvda ozgina eriydi (ultratovushli eritish yordami bilan), DMSO va metanolda oson eriydi
• Barqarorlik
• Liyofilizatsiyalangan kukun: -20 darajada 2 yil davomida barqaror, yorug'likdan himoyalangan va muhrlangan.
• Qayta tiklashdan so'ng: 2-8 daraja sovutgichda saqlang, 30 kun ichida foydalaning
• Saqlash sharoitlari: quruq, past haroratli, yorug'likdan himoyalangan, muhrlangan, qayta-qayta muzlatish-eritish davrlaridan saqlaning
• Zichlik: 1,43 g/sm³
• Sinishi indeksi: 1,679
• pKa: 3,37±0,70

Markaziy nishon, noyob harakat

To'g'ridan-to'g'ri gipotalamusning MC4R ga ta'sir qiladi, an'anaviy periferik vazodilatatorlardan farqli o'laroq, dofamin, norepinefrin va oksitotsinning chiqarilishini rag'batlantiradi, markaziy asab tizimidan libido va jinsiy qo'zg'alishni rag'batlantiradi.

Ikkilik-Effekt qo'llanilishi mumkin, erkaklar va ayollar uchun mos

Ayollar: FDA premenopozal ayollarda hiposeksualizm uchun tasdiqlangan (HSDD)

Erkaklar: Erektil funktsiyani yaxshilaydi, sildenafilga javob bermaydiganlar uchun hali ham samarali.

Yuqori barqarorlik, yuqori bioavailability

Tsiklik strukturasi fermentativ degradatsiyaga qarshilik ko'rsatadi, yarim umri taxminan 2-3 soatni tashkil qiladi, teri ostiga yuborilgandan keyin tez so'riladi.

Keng xavfsizlik oynasi, boshqariladigan nojo'ya ta'sirlar

Asosan engil ko'ngil aynish, bosh og'rig'i va in'ektsiya joyida engil qizarish; yurak-qon tomir xavfi yo'q, giyohvand moddalarga qaramlik yo'q.

• Jinsiy disfunktsiyani o'rganish: Ayol HSDD, Erkaklar erektil disfunktsiyasi (ED)
• Neyrofarmakologik tadqiqotlar: melanokortin retseptorlari yo'li, markaziy jinsiy istakni tartibga solish mexanizmi
• Dori vositalarini ishlab chiqish: sotiladigan yangi dorilar uchun xom ashyo (Vyleesi™), ko'rsatkichlarni kengaytirish bo'yicha tadqiqotlar
• Boshqa tadqiqotlar: semirishni tartibga solish (MC4R), teri pigmentatsiyasini tartibga solish, yallig'lanishga qarshi{1}}tadqiqot

Faqat tadqiqot/farmatsevtika ishlab chiqarishda foydalanish uchun. Iste'mol qilish yoki o'z-o'zidan-in'ektsiya uchun emas.
Ishlov berish uchun professional xodimlar, mos laboratoriya muhiti va himoya vositalari talab qilinadi.
FDA tomonidan tasdiqlangan (Vyleesi), retsept bo'yicha dori xomashyosi.
WADA Taqiqlangan moddalar ro'yxati, sportchilar tomonidan foydalanish qat'iyan man etiladi

Xulosa: PT141 (Bremerlongdan) polipeptid xomashyosini tartibga soluvchi yuqori-soflik, yuqori barqaror va yuqori faol markaziy ta'sir qiluvchi jinsiy funktsiyadir. Qattiq fazali kimyoviy sintez orqali tayyorlangan, siklik geptapeptid tuzilishi unga kuchli barqarorlik, yuqori retseptorlarga yaqinlik va qon-miya to'sig'ini kesib o'tish qobiliyatini beradi. Uning asosiy afzalliklari - markazlashtirilgan maqsad, erkaklar va ayollar uchun ikki tomonlama samaradorlik va nazorat qilinadigan xavfsizlik. Bu jinsiy disfunktsiya, neyrofarmakologiya va yangi dori vositalarini ishlab chiqish sohalarida asosiy tadqiqot va farmatsevtika xom ashyosidir.

Issiq teglar: tibbiy{0}}sinfdagi peptid xomashyosi pt141, Xitoy tibbiy-sinfdagi peptid xomashyosi pt141 ishlab chiqaruvchilari, yetkazib beruvchilari, zavodi