Dermorfinni eslatish menda doimo murakkab tuyg'ularni uyg'otadi. Ritmlarni tartibga solish yoki qarishga qarshi{1}}biz muhokama qilgan yumshoq muqobil usullardan farqli o'laroq, bu narsa asosiy va xavfli yovvoyi tabiatga ega bo'lgan Janubiy Amerika daraxt qurbaqasining terisidan olinadi. Siz buni tabiat qo'lidagi o'ta o'tkir "neyroxirurgiya skalpel"-aniq, lekin ayni paytda juda qo'rqinchli deb tasavvur qilishingiz mumkin.
Uning maqsadi nevrologiyaga og'riqni qanday zo'ravonlik bilan "yopish" mumkinligini ko'rsatishga o'xshaydi.
Bu "skalpel" nimaga o'xshaydi?
Essensiya: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂ ketma-ketligiga ega tabiiy heptapeptid. Kalit D-alanin bo‘lib, hayvonlarda uchraydigan kam sonli "oyna aminokislotalardan" biri bo‘lib, u organizm fermentlarining parchalanishiga qarshilik ko‘rsatish uchun maxsus ishlab chiqilgan.
Tashqi koʻrinishi: Oq yoki ochiq oq-quruq{1}}zararsizga oʻxshagan, lekin aslida energiyaga boy kukun.
Xususiyatlari va tozaligi: tadqiqot{0}}bo‘yidagi eritmalar odatda flakon uchun 5 mg yoki 10 mg, tozaligi 98% dan yuqori. Hatto kichik miqdordagi aralashmalar ham eksperimental ma'lumotlarni buzadi.
Molekulyar og'irligi: Taxminan 802,87.
Eritma va saqlash: suvda yoki suyultirilgan kislotada eriydi. Tayyorlangandan keyin 2-8 daraja sovutgichga qo'ying. Kukun namlik va yorug'likdan himoyalangan holda -20 darajada yopiq holda saqlanishi kerak va hech qachon qayta-qayta muzlatilmasligi va eritilmasligi kerak.
U aslida nima qiladi?
Uning vazifasi juda oddiy, lekin juda samarali: u m-opioid retseptorlarini (MOR) maqsad qilib oladi.
U morfindan 30-40 marta kuchliroqdir. Bog'langandan so'ng, u neyronlarning qo'zg'alishini inhibe qiladi, orqa miya va miya darajasida og'riq signallarini to'g'ridan-to'g'ri kesib tashlaydi. Bu analjezik emas; bu "og'riqsiz".
Nega tadqiqotchilar uni sevadilar va nafratlanadilar?
Juda o'ziga xos: u m retseptorlari uchun juda yuqori selektivlikni namoyish etadi (d yoki k retseptorlariga qaraganda minglab marta yuqori). Tajribalarda u m retseptorlarini boshqa yo'llarning aralashuvisiz o'rganish uchun mukammal vositadir.
Yuqori chidamlilik: D-alanin tarkibi fermentlarni iste'mol qilishni qiyinlashtiradi, natijada endogen enkefalinlarga qaraganda yarim umr ko'proq-bo'ladi, bu esa modellarda bir muddat saqlanishiga imkon beradi.
Yuqori darajada kirib boradi: qon{0}}miya toʻsigʻini kesib oʻtib, periferik yoki markazlashtirilgan holda oʻz maqsadiga erisha oladi.
Ammo uning kuchli ta'siriga aldanmang:
Uning kamchiliklari, shuningdek, eng xavfli tomonlari:
Juda kuchli: morfindan 30-40 baravar kuchli, ya'ni dozani ozgina noto'g'ri hisoblash ham bevosita nafas olish depressiyasiga olib kelishi mumkin. O'yin o'ynamaydi.
Opioidlarning odatiy kamchiliklari: uzoq{0}}muddatli foydalanish baribir tolerantlik va jismoniy qaramlikka olib keladi va to'xtatilgandan keyin olib tashlash belgilari paydo bo'ladi. Bundan tashqari, ko'ngil aynish, ich qotishi va qichishish kabi umumiy muammolarni keltirib chiqaradi.
Og'iz orqali qabul qilib bo'lmaydi: Aksariyat peptidlar singari, u yutib yuborilsa, samarasiz bo'lib, in'ektsiya qilish kerak, bu uzoq muddatli tadqiqot uchun noqulay-.
Dog': Buni aniqlash qiyin va juda samarali bo'lgani uchun, u bir vaqtlar ot poygalarida ogohlantiruvchi (og'riqni niqobi) sifatida suiiste'mol qilingan va unga muvofiqlik nuqtai nazaridan biroz bulg'angan obro'ga ega edi.
Laboratoriyada nima qilishi mumkin?
Og'riq uchun oltin standart: kuchli m-retseptor agonisti sifatida u analjezik modellarni yaratish yoki yangi analjeziklar bilan-boshdan{2}}qiyoslash uchun ishlatiladi.
Retseptorlarni lokalizatsiya qilish: radioyorliqlashdan so'ng u m-retseptorlarning miya bo'laklarida taqsimlanishini "yoritish" uchun ishlatiladi.
Dori dizayni shabloni: Farmakokimyogarlar uning D-aminokislota tuzilishini sinchiklab tekshirib, barqarorroq va kamroq qaramlikka olib keladigan yangi peptid preparatlarini ishlab chiqishga harakat qilmoqdalar.
Muhim ehtiyot choralari:
Inson foydalanishi qat'iyan taqiqlangan: Men buni har safar aytishim kerak. Bu qat'iy tadqiqot kimyoviy; har qanday tadqiqotdan tashqari{1}}foydalanish xavfli va noqonuniy hisoblanadi.
To'g'ri dozalash: Uning kuchi tashvishga soladiganligi sababli, uni tayyorlashda xotirjam bo'ling, aniq muvozanatdan foydalaning va ketma-ket suyultirishni ideal tarzda bajaring. Qo'llaringizni silkitishiga yo'l qo'ymang.
Xavfsizlik choralari: Kukunlar bilan ishlaganda nafas olish yoki ko'z yoki yaralar bilan aloqa qilmaslik uchun chang niqobi va qo'lqop kiying.
To'g'ri saqlash: Ko'p joylarda bu modda nazorat ostida va shkafda qulflanishi kerak. Uni yolg'iz qoldirmang.
Tasavvur qiling: Amazon tropik o‘rmonidagi daraxt qurbaqasi yirtqichlarni qaytarish uchun bu og‘riqni{0}}qo‘zg‘atuvchi moddani chiqaradi. Biz odamlar uni laboratoriyalarda sintez qilib, eng qadimgi idrok tuyg'usi bo'lgan "og'riq" kodini ochishga harakat qilamiz. Biz bir kun kelib og'riqni o'zlashtira olishimiz uchun tabiiy zaharlarga taqlid qilamiz. Bu nozik o'yin hayratlanarli, ammo chidab bo'lmas darajada qiziqarli emasmi?
Issiq teglar: Yuqori darajadagi{0}}tozalikdagi peptidlar dermorfin 5mg/flakon, Xitoy Premium yuqori{2}}peptidlari dermorfin 5mg/flakon ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod
