Mahsulot kelib chiqishi
Liraglutid Daniyaning Novo Nordisk ko'p millatli farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan. 1990-yillarda olimlar insonning tabiiy glyukagon-peptid-1 (GLP{12}}1) kabi qon shakarini samarali ravishda pasaytirishi mumkin bo‘lsa-da, u organizmdagi fermentlar ta'sirida oson parchalanib, yarim umri atigi 2 daqiqa bo‘lib, dori tayyorlashni qiyinlashtirganini aniqladilar. Ushbu qiyinchilikni yengish uchun Novo Nordisk tadqiqot jamoasi bir necha yil davomida tabiiy GLP-1 ning asosiy molekulyar strukturaviy modifikatsiyalari ustida rekombinatsiya texnologiyasidan foydalangan holda ishladi: 34-pozitsiyada lizinni arginin bilan almashtirish va 26-pozitsiyada lizinga C16 yog 'kislotasi yon zanjirini biriktirish. yarim yemirilish davri taxminan 13 soatgacha. 2010 yilda liraglutid (savdo nomi: Victoza) birinchi marta Qo'shma Shtatlarda 2-toifa diabetni davolash uchun tasdiqlangan; 2014 yilda liraglutidning yuqori dozasi (savdo nomi: Saxenda) surunkali vaznni boshqarish uchun tasdiqlangan va dunyodagi birinchi vazn yo'qotish in'ektsiyasiga aylandi.
Asosiy parametrlar
Umumiy nomi: Liraglutid in'ektsiyasi
Dori turi: inson glyukagoniga o'xshash{0}}peptid-1 (GLP-1) analogi (odam GLP-1 bilan 97% o'xshash)
Molekulyar formula: C172H265N43O51
Molekulyar og'irligi: Taxminan 3751,2 Da
Yarim-Umr: Taxminan 13 soat (24 soatlik uzluksiz harakatni qo'llab-quvvatlaydi)
Umumiy texnik xususiyatlar:-oldindan toʻldirilgan inyeksiya uchun qalam, odatda 3ml:18mg
Asosiy funksiyalar
Liraglutid butun tanadagi ko'plab to'qimalar va organlarda GLP-1 retseptorlarini faollashtiradi va "aqlli tartibga solish tarmog'i" ni hosil qiladi:
Me'da osti bezi faoliyatini ikki tomonlama tartibga solish (aqlli glyukozani kamaytirish): glyukoza kontsentratsiyasiga-bog'liq holda, u qon glyukozasi ko'tarilganda oshqozon osti bezi hujayralaridan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va shu bilan birga oshqozon osti bezi hujayralaridan glyukagon sekretsiyasini inhibe qiladi; qondagi glyukoza normal holatga qaytganda, ta'sir avtomatik ravishda zaiflashadi, shuning uchun yolg'iz qo'llanilganda gipoglikemiya xavfi juda past bo'ladi.
Ovqat hazm qilish tizimini tartibga solish: oshqozon bo'shatishini sezilarli darajada sekinlashtiradi, oshqozon-ichak traktida to'yinganlik signallarini oshiradi, shu bilan ovqatdan keyin qondagi glyukoza o'zgarishini kamaytiradi va ishtahani kamaytiradi.
Markaziy ishtahani bostirish: to'g'ridan-to'g'ri gipotalamusdagi ishtahani tartibga solish markaziga ta'sir qiladi, ochlik neyronlarini inhibe qiladi, to'yishni kuchaytiradi va uning manbasida kaloriya iste'molini kamaytiradi.
Yurak-qon tomir himoyasi: qon tomir endotelial funktsiyasini yaxshilaydi va sistolik qon bosimini pasaytiradi. 2-toifa diabet va yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda yurak-qon tomir o'limi, o'limga olib kelmaydigan miokard infarkti yoki insult xavfini sezilarli darajada kamaytirishi isbotlangan.
Asosiy afzalliklari: Yuqori umumiy metabolik foyda: Liraglutid nafaqat glyukozalangan gemoglobinni (HbA1c ni 0,8% -1,5% gacha kamaytirish) samarali ravishda pasaytiradi, balki sezilarli darajada vazn yo'qotadi (o'rtacha vazn yo'qotish 5% -10%) va qon bosimi va lipidlar kabi metabolik ko'rsatkichlarni yaxshilaydi.
Aniq uzoq-ta'sir va xavfsizlik: Uning yog' kislotalari yon zanjirlari orqali erishilgan albumin-bog'lanish xususiyatlari uni kuniga bir marta-bosib qo'ygan birinchi GLP{3}}1 preparatiga aylantiradi, bu esa bemorga rioya qilishni sezilarli darajada yaxshilaydi. Uning past immunogenlik dizayni uzoq muddatli foydalanish uchun xavfsizlikni ta'minlaydi.
Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish: Bu yurak-qon tomir tizimi bilan bog'liq natijalarni tekshirish (CVOT) ning aniq dalillariga ega bo'lgan glyukoza miqdorini kamaytiradigan kam sonli dorilardan biri bo'lib, aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarning hayotini qo'shimcha himoya qiladi.
Qo'llaniladigan stsenariylar: Kattalardagi 2-toifa qandli diabetni nazorat qilish: metformin yoki sulfoniluriya preparatlarining maksimal ruxsat etilgan dozasidan keyin qon glyukoza darajasi hali ham yomon nazorat qilinadigan kattalar uchun javob beradi. U monoterapiya sifatida yoki boshqa glyukoza{2}}pasaytiruvchi dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
Yurak-qon tomir xavfini kamaytirish: yurak-qon tomir kasalliklari tashxisi qo'yilgan 2-toifa diabetga chalingan katta yoshli bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun maxsus ishlab chiqilgan.
Surunkali vaznni boshqarish: past kaloriyali parhez va ko‘proq jismoniy mashqlarga qo‘shimcha sifatida-uzoq muddatli vazn nazoratini talab qiladigan kattalar bemorlari uchun javob beradi. Muayyan muvofiqlik mezonlari: boshlang'ich tana massasi indeksi (BMI) 30 kg/m² dan yuqori yoki unga teng (semizlik); yoki BMI 27 kg/m² dan yuqori yoki unga teng (ortiqcha vazn) kamida bitta vazn bilan bog'liq kasallik- (masalan, gipertoniya, 2-toifa diabet yoki dislipidemiya).
Issiq teglar: Yuqori darajadagi{0}}tozalikdagi peptidlar liraglutid 2mg/flakon, Xitoy Premium yuqori-poklik peptidlari liraglutid 2mg/flakon ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod
